Enkephalin
NeurologieKörpereigenes opioides Pentapeptid, natürlicher Schmerzmoderator und Stimmungsregulator. Selank hemmt Enkephalin-abbauende Enzyme (Enkephalinase), was zu verlängerter Wirkung endogener Enkephaline und damit zu anxiolytischen und analgetischen Effekten führt.
Ausführlich erklärt
Es gibt zwei Enkephaline, die sich nur in der letzten Aminosäure unterscheiden: Met-Enkephalin und Leu-Enkephalin mit der Sequenz Tyr-Gly-Gly-Phe gefolgt von Methionin oder Leucin. Beide entstehen aus dem Vorläuferprotein Proenkephalin und binden bevorzugt an Delta-Opioidrezeptoren, in geringerem Maß an My-Rezeptoren. Diese Rezeptoren hemmen die Freisetzung von Botenstoffen und dämpfen so die Weiterleitung von Schmerzsignalen.
Entdeckt wurden die Enkephaline 1975 in Aberdeen von John Hughes und Hans Kosterlitz, nachdem klar war, dass es für Opiate spezifische Rezeptoren im Gehirn geben musste. Ein typisches Merkmal ist ihre extrem kurze Halbwertszeit: Enzyme wie Neprilysin und Aminopeptidasen bauen sie innerhalb von Minuten ab.
Bedeutung in der Peptidforschung
Enkephaline gelten als Musterbeispiel für Neuropeptide und für das Problem der Instabilität kurzer Peptide. Viele Arbeiten zu synthetischen Analoga mit D-Aminosäuren gehen auf sie zurück. Für Selank, ein in Russland entwickeltes Tuftsin-Analogon, wurde in Laborstudien eine Hemmung enkephalinabbauender Enzyme beschrieben. Die Daten stammen überwiegend aus russischen Arbeitsgruppen, Selank ist im DACH-Raum nicht zugelassen.
Einordnung
Enkephaline sind nicht mit Endorphinen oder Dynorphinen gleichzusetzen, die aus anderen Vorläuferproteinen entstehen und andere Rezeptorprofile haben. Enkephalinase-Hemmer wurden als Konzept vielfach untersucht, der Weg in die Anwendung ist jedoch schwierig geblieben.