Lyophilisation
AnwendungGefriertrocknung. Verfahren, bei dem Wasser aus einem tiefgekühlten Präparat durch Vakuum als Eis sublimiert wird. Ergibt ein stabiles Lyophilisat-Pulver, das bei 2–8 °C über Jahre haltbar ist und vor Anwendung mit BAC-Wasser rekonstituiert werden muss.
Ausführlich erklärt
Die Gefriertrocknung verläuft in drei Phasen. Zunächst wird die Lösung eingefroren, wobei das Wasser Eiskristalle bildet. In der Primärtrocknung wird der Druck stark abgesenkt, sodass das Eis direkt vom festen in den gasförmigen Zustand übergeht, ohne zu schmelzen. Diesen Vorgang nennt man Sublimation. In der Sekundärtrocknung wird bei leicht erhöhter Temperatur gebundenes Restwasser entfernt.
Zurück bleibt ein poröser Kuchen mit sehr geringem Wassergehalt. Weil viele Abbaureaktionen von Peptiden, etwa die Hydrolyse von Peptidbindungen oder die Deamidierung von Asparagin, Wasser benötigen, verlangsamt die Trocknung sie erheblich. Ein Beispiel für die technische Feinabstimmung: Zucker wie Trehalose oder Saccharose werden als Schutzstoffe zugesetzt, Mannitol als Gerüstbildner, damit der Kuchen seine Struktur behält und das Peptid beim Einfrieren nicht geschädigt wird.
Bedeutung in der Peptidforschung
In der pharmazeutischen Technologie ist die Lyophilisation ein Standardverfahren für Peptide und Proteine, die in Lösung instabil sind. Auch einige zugelassene Peptidarzneimittel und viele biologische Referenzsubstanzen werden gefriergetrocknet bereitgestellt. In der Laborforschung liegen synthetische Peptide nach der Aufreinigung meist als Lyophilisat vor, dessen Stabilität von Restfeuchte, Temperatur und Lichtschutz abhängt.
Einordnung
Lyophilisation bezeichnet das Verfahren, Lyophilisat das Ergebnis. Die Haltbarkeit eines Lyophilisats ist substanzspezifisch und nicht pauschal auf Jahre festgelegt. PeptidWiki beschreibt den Begriff aus Sicht der pharmazeutischen Technologie und gibt keine Hinweise zur Zubereitung für eine Anwendung.