Pharmakokinetik
PharmakologieLehre davon, was der Körper mit einem Wirkstoff macht, also Aufnahme, Verteilung, Metabolisierung und Ausscheidung (ADME). Zentrale Parameter: Bioverfügbarkeit, Halbwertszeit, Tmax, AUC. Bestimmt Dosierung und Dosierintervall.
Ausführlich erklärt
Die Pharmakokinetik beschreibt den zeitlichen Verlauf der Konzentration eines Stoffes im Körper. Das Kürzel ADME steht für Absorption, also Aufnahme, Distribution als Verteilung in die Gewebe, Metabolismus als chemische Umwandlung und Exkretion als Ausscheidung. Aus wiederholten Blutproben entsteht eine Konzentrations-Zeit-Kurve, aus der sich Kennwerte wie Cmax, Tmax, AUC, Verteilungsvolumen und Clearance berechnen lassen.
Peptide verhalten sich dabei anders als klassische kleine Moleküle. Sie werden kaum über Leberenzyme wie Cytochrom P450 umgebaut, sondern durch Proteasen in Aminosäuren zerlegt. Kleine Peptide werden zudem rasch über die Nieren gefiltert. Natives GLP-1 hat deshalb im Blut eine Halbwertszeit von nur wenigen Minuten.
Bedeutung in der Peptidforschung
Ein großer Teil der Peptidentwicklung ist pharmakokinetische Optimierung. Fettsäureketten, PEGylierung, Fusion an Antikörperfragmente oder Albumin sowie Depotformulierungen verlängern die Verweildauer. In frühen klinischen Phase-1-Studien steht die Pharmakokinetik im Mittelpunkt. Für viele experimentelle Peptide auf PeptidWiki liegen dagegen nur Tierdaten vor, die sich wegen unterschiedlicher Stoffwechselraten nicht direkt übertragen lassen.
Einordnung
Pharmakokinetik beschreibt, wie ein Stoff im Körper verläuft, nicht, ob er wirkt. Dafür ist die Pharmakodynamik zuständig. PeptidWiki verwendet den Begriff als Fachterminologie und leitet daraus keine Anwendungs- oder Dosierungsempfehlungen ab.