Gonadorelin
Handelsnamen:Factrel
Gonadorelin ist das synthetische GnRH, der Hypothalamus-Befehl für Testosteron und Fruchtbarkeit. Als zugelassenes Arzneimittel wird es in der Andrologie genutzt, um während TRT Hodenatrophie zu verhindern.
Fachangaben
Auch bekannt als: GnRH, Gonadotropin-Releasing Hormone, Luteinizing Hormone-Releasing Hormone, LHRH
pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2 (GnRH Dekapeptid)
Quick Start Guide
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Rechtlicher Hinweis
Diese Inhalte dienen ausschließlich der wissenschaftlichen Information und Forschung. Sie stellen ausdrücklich keine Empfehlung zur Anwendung, keine medizinische Beratung, Diagnose oder Therapieempfehlung dar und ersetzen nicht die Konsultation eines Arztes oder Apothekers. Die beschriebene Substanz ist in Deutschland, Österreich und der Schweiz für die meisten aufgeführten Anwendungen nicht als Arzneimittel zugelassen und wird überwiegend nur im Bereich der Grundlagenforschung eingesetzt. Für Nutzer außerhalb des DACH-Raums gelten die jeweiligen nationalen Vorschriften. Jede Eigenanwendung erfolgt auf eigene Verantwortung und außerhalb des medizinisch zugelassenen Rahmens. Alle Angaben ohne Gewähr.
Was ist Gonadorelin und wie wirkt es?
Gonadorelin ist die synthetische Version des körpereigenen GnRH (Gonadotropin-Releasing Hormone), einem 10-Aminosäuren-Peptid, das der Hypothalamus pulsatil ausschüttet, um die gesamte Reproduktionsachse zu steuern. GnRH signalisiert der Hypophyse: "Produziere LH und FSH", und diese steuern dann die Testosteron- bzw. Östrogenproduktion in den Gonaden. Ein entscheidender Mechanismus: Gonadorelin funktioniert nur pulsatil. Dauerstimulation führt zu GnRH-Rezeptor-Downregulation und paradoxer Hemmung (das Prinzip, das Leuprolid zur Kastrationstherapie macht). Als Arzneimittel (Factrel®) ist Gonadorelin in Deutschland, Österreich und der Schweiz verschreibungspflichtig und wird vor allem in der Reproduktionsmedizin und Andrologie eingesetzt.
Gonadorelin ist das synthetische Äquivalent des körpereigenen GnRH (Gonadotropin-Releasing Hormone), das im Hypothalamus pulsatil ausgeschüttet wird. Es bindet an GnRH-Rezeptoren der Hypophyse und stimuliert die Freisetzung von LH (Luteinisierendem Hormon) und FSH (Follikel-stimulierendem Hormon). Diese Gonadotropine steuern wiederum die Testosteron- bzw. Östrogenproduktion der Gonaden. Pulsatile Gonadorelin-Gabe stimuliert die eigene Hormonachse, im Gegensatz zu GnRH-Agonisten wie Leuprolid, die bei kontinuierlicher Gabe zur Down-Regulation führen. In der Andrologie wird Gonadorelin eingesetzt, um während einer Testosteron-Ersatztherapie (TRT) Hoden-Atrophie und Fertilitätsverlust zu verhindern.
Wirkungsweise
- Pulsatile Bindung an GnRH-Rezeptoren (GnRHR) der Hypophyse → Gαq/11 → PKC → LH und FSH Freisetzung.
- LH stimuliert Leydig-Zellen im Hoden → Testosteron.
- FSH stimuliert Sertoli-Zellen → Spermatogenese.
- Bei Frauen: LH-Surge → Ovulation. FSH → Follikelreifung.
- Pulsatilität ist entscheidend: Kontinuierliche Stimulation → Rezeptor-Downregulation → Hemmung (Prinzip der GnRH-Antagonisten und Leuprolid-Depots).
Pulsatile Gonadorelin-Bindung an GnRH-Rezeptoren (GnRHR) der gonadotropen Hypophysenzellen aktiviert Gαq/11-Proteine, erhöht intrazelluläres Calcium und aktiviert PKC-Signalwege. Dies führt zur Synthese und Freisetzung von LH und FSH. Pulsatilität ist entscheidend: Kontinuierliche Stimulation führt zur GnRHR-Desensibilisierung und paradoxer Hemmung (Prinzip der GnRH-Agonist-Therapie bei Prostatakarzinom).
Spricht dafür
- Die erwünschte Wirkung „Stimulation der LH/FSH-Freisetzung“ ist in Humanstudien belegt.
- Die erwünschte Wirkung „Erhalt der Hodenfunktion unter TRT“ ist in Humanstudien belegt.
Spricht dagegen
- Es sind Nebenwirkungen dokumentiert, darunter Injektionsstellenreaktionen und Ovarielles Hyperstimulationssyndrom.
Wirkungen und Anwendungsgebiete
Klinisch gut belegte Wirkungen:
- LH/FSH-Stimulation: Level A, in Humanstudien zuverlässig und dosisabhängig
- Erhalt der Hodenfunktion unter TRT: Level B, verhindert Hodenatrophie und erhält Fertilität
- Ovulationsinduktion bei hypothalamischem Hypogonadismus: Level A, pulsatile GnRH-Pumpe ist Goldstandard
- HPG-Achsen-Diagnose: Level A. Stimulationstest-Arzneimittel
Stimulation der LH/FSH-Freisetzung
Nachgewiesene, dosisabhängige LH/FSH-Freisetzung in Humanstudien. Basis der Hormonachsen-Diagnostik.
PubMed-Quelle →Erhalt der Hodenfunktion unter TRT
Verhindert Hodenatrophie und erhält Fertilität bei Testosteron-Ersatztherapie.
Ovulationsinduktion bei Hypogonadismus
Pulsatile GnRH-Pumpe ist Goldstandard für hypothalamischen Hypogonadismus.
Dosierung und Anwendung
Je nach Indikation sehr unterschiedlich:
- TRT-Fertilitätserhalt (Off-label): 0,25–0,5 mg subkutan, 2–3× täglich
- Hypothalamischer Hypogonadismus: 0,005–0,02 mg alle 90 min über GnRH-Pumpe (i.v. oder s.c.)
- Diagnostischer Test: 0,1 mg i.v. einmalig, LH/FSH-Messung nach 20–60 min
Studien-Dosierungen
| Anwendung / Phase | Dosis | Frequenz | Hinweis |
|---|---|---|---|
| TRT-Fertilitätserhalt | 0,1–0,2 mg | 2–3× wöchentlich s.c. | Off-label, ärztliche Aufsicht nötig. Dauergabe desensibilisiert den GnRH-Rezeptor |
| Hypothalamischer Hypogonadismus | 0,005–0,02 mg | Alle 90 min (Pumpe) | Pulsatile i.v. oder s.c. Gabe |
Anwendungsformen
- Subkutan (TRT-Erhalt): mehrmals täglich, da HWZ extrem kurz
- GnRH-Pumpe: für hypothalamischen Hypogonadismus, kontinuierliche Pulsabgabe alle 90 min
- Intravenös: für diagnostische Tests
- Intranasal: untersucht, aber weniger etabliert
Für das Ansetzen und Verdünnen im Labor hilft der Mischungsverhältnis-Rechner beim Berechnen von Lösungsmittelmenge und Zielkonzentration.
Nebenwirkungen und Risiken
Gut verträgliches Profil im klinischen Einsatz:
- Injektionsstellenreaktionen (häufig bei mehrfach täglicher Injektion)
- Kopfschmerzen, Übelkeit (selten)
- Bei Frauen: ovarielles Hyperstimulationssyndrom (OHSS) bei zu starker Stimulation
- Kontraindiziert bei östrogenabhängigen Tumoren und GnRH-Überempfindlichkeit
Bekannte Nebenwirkungen
- •Injektionsstellenreaktionen
- •Ovarielles Hyperstimulationssyndrom (bei Frauen)
- •Kopfschmerzen
- •Übelkeit
Kontraindikationen
- •Östrogenabhängige Tumore
- •Schwere Hypophysenerkrankung
- •GnRH-Überempfindlichkeit
Studienlage
Zugelassenes Arzneimittel mit etablierter Klinik. Evidenzlevel A:
- ✅ Spratt et al. 1987 (NEJM): Pulsatile GnRH-Pumpe stellt Fertilität bei hypothalamischem Hypogonadismus wieder her
- ✅ GnRH-Stimulationstest: Jahrzehnte klinischer Erfahrung in der Endokrinologie
- ✅ TRT-Fertilitätserhalt: mehrere Studien zeigen erhaltene Hodengröße und Spermatogenese
Pulsatile GnRH Is Superior to hCG in Therapeutic Efficacy in Adolescent Boys With Hypogonadotropic Hypogonadodism
HumanGong C, et al. (2015), The Journal of clinical endocrinology and metabolism
Vergleichsstudie mit 34 Jungen mit hypogonadotropem Hypogonadismus: Unter pulsatilem GnRH per Pumpe wuchsen die Hoden stärker als unter hCG. Testosteron und Penislänge stiegen in beiden Gruppen ohne signifikanten Unterschied. Nicht randomisiert.
PubMed →Efficacy and safety of intravenous pulsatile gonadotropin-releasing hormone: Lutrepulse for injection
HumanSantoro N (1990), American journal of obstetrics and gynecology
Multizentrische Studie mit 109 Frauen mit hypothalamischer Amenorrhoe: Pulsatiles Gonadorelin löste bei über 90 Prozent einen Eisprung aus. Mehrlingsschwangerschaften traten in 12 Prozent auf.
PubMed →Intravenous administration of pulsatile gonadotropin-releasing hormone in hypothalamic amenorrhea: effects of dosage
HumanSantoro N, et al. (1986), The Journal of clinical endocrinology and metabolism
Studie mit 18 Frauen mit hypothalamischer Amenorrhoe: Intravenöses pulsatiles GnRH in physiologischem Rhythmus stellte Eisprünge wieder her, die höhere Dosis zuverlässiger als die niedrige.
PubMed →Rechtslage und Sport
- 🇩🇪 DE · 🇦🇹 AT · 🇨🇭 CH: Verschreibungspflichtig, nur mit ärztlichem Rezept legal, als Factrel® oder Kryptocur® zugelassen.
- Off-label für TRT-Unterstützung und Fertilitätserhalt, medizinisch etabliert
- Kein WADA-Verbot
Als Arzneimittel (z. B. Factrel, HRF) in Deutschland, Österreich und der Schweiz verschreibungspflichtig. Off-label für TRT-Unterstützung und Fertilitätserhalt.
GnRH selbst ist nicht explizit in der WADA-Liste S4 aufgeführt. Als Diagnosemittel mit TUE einsetzbar. Analoga (Leuprolid) sind verboten. Verbandsregeln prüfen.
Häufige Fragen zu Gonadorelin
Was ist der Unterschied zwischen Gonadorelin und HCG für TRT?
Warum hat Gonadorelin eine so kurze Halbwertszeit?
Ist Gonadorelin verschreibungspflichtig?
Warum Gonadorelin statt HCG unter TRT?
Was passiert, wenn man Gonadorelin dauerhaft injiziert statt pulsatil?
Teil bekannter Peptid-Stacks
Werkzeuge
Die wichtigsten Kennzahlen für Gonadorelin sind bereits vorberechnet. Für Details ins jeweilige Werkzeug springen oder den geführten Ablauf Schritt für Schritt starten.
Weitere Werkzeuge:Kosten-Rechner·Protokoll- & Kalender-Planer·Wirkungs-Timeline·Peptid-Vergleich·PeptidWiki-Assistent
Leuprolid
Lupron · Eligard · Lucrin
Leuprolid (Leuprorelin) ist ein synthetischer GnRH-Agonist, der bei kontinuierlicher Gabe die Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse down-reguliert und Testosteron/Östrogen auf Kastrationsniveau senkt, eingesetzt bei Prostatakarzinom, Endometriose und präkozem Pubertät.
Kisspeptin
Neuropeptid, das den GnRH-Pulsgenerator im Hypothalamus aktiviert und als zentraler Regulator der reproduktiven Achse gilt, klinisch in der Reproduktionsmedizin untersucht.
Ghrelin
Ghrelin ist das endogene "Hungerhormon" des Magens, das als natürlicher GH-Sekretogog wirkt, GH und IGF-1 steigert, den Appetit stimuliert und den Energiehaushalt mitreguliert.